Биохимическое сырье оптом
Главная / Статьи / Нифуроксазид

Нифуроксазид, статья из раздела: Антибиотики и антибактериальные

Химическое название и синонимы: Nifuroxazide, p-Hydroxybenzoic acid (5-nitrofurfurylidene) hydrazide

CAS номер: 965-52-6

Концентрация субстанции >95%

Молекулярная формула: C12H9N3O5

Физико-химические свойства: субстанция представляет собой порошок желтого цвета.

Молекулярная масса: 275.22 г/моль

Хранить контейнер с субстанцией плотно закрытым в сухом и хорошо проветриваемом месте.

Опасные продукты разложения, образующиеся в условиях горения, оксиды углерода, оксиды азота (NOx).

Токсикологические данные:

Острая токсичность

LD50 внутрибрюшинно - мышь - 1000 мг / кг

Испытуемые: 4T1 опухолевые мыши.

Лекарственная форма: 10 или 50 мг / кг внутрибрюшинно; в течение 24 дней.

У мышей с опухолями 4Т1 нифуроксазид значительно уменьшал ее разрастание и вес , не вызывая значительного изменения массы тела. Результаты иммуногистохимического окрашивания опухолей 4Т1, собранные на 31 день, показали, что нифуроксазид существенно уменьшал Ki-67-позитивные клетки и увеличивал CC-3-позитивные клетки, ингибировал пролиферацию клеток и индуцировал апоптоз в тканях опухоли молочной железы.

Получение: нифуроксазид и тринадцать его аналогов синтезируются из замещенных бензойных кислот.

Описание:

Нифуроксазид - антибиотик, относящийся к нитрофуранам, второму классу синтетических антибактерильных веществ после сульфаниламидов. Парентеральное введение лекарственного вещества приводило к большому количеству нежелательных последствий, поэтому антибиотик нашел свое применение в виде пероральных форм, он практически не всасывается из просвета желудочно-кишечного тракта, а капсулы помогают добраться ему до мишени своего действия – патогенной микрофлоры кишечника. Таким образом, минимальная абсорбция в системный кровоток, высокая концентрация действующего вещества непосредственно в очаге болезни сделали нифуроксазид незаменимым средством в дополнение к регидратационной терапии при расстройстве кишечника бактериального генеза.

Нифуроксазид относится к группе кишечных противоинфекционных препаратов. Он доступен как лекарство для лечения острой диареи бактериальной этиологии. Исследования показали, что нифуроксазид уменьшает количество стула уже после двух дней лечения и сокращает продолжительность диареи, не влияя на положительную кишечную флору.

Доказано, что нитрофураны, к которым относится нифуроксазид, имеют высокий потенциал в терапии рака. По данным исследований, 5-нитрофураны могут быть биоактивированы ферментами альдегиддегидрогеназы (ALDH) 1A1 / 1A3, высоко экспрессирующими в субпопуляции раковых (стволовых) клеток. 5-нитрофуран, нифуроксазид, селективен в отношении биоактивации изоформ ALDH1 по сравнению с ALDH2, благодаря чему он окисляет ALDH1 и превращается в цитотоксические метаболиты по механизму пролекарства с двумя ударами. Клетки меланомы ALDH1H чувствительны к нифуроксазиду, в то время как мутации потери функции ALDH1A3 придают лекарственную устойчивость. Нифуроксазид предназначается для субпопуляций с высокой меланомой ALDH1 с последующей потерей клеточного потенциала, инициирующего меланому. Селективная эрадикация клеток ALDH1High активацией нифуроксазидом-ALDH1 выходит за рамки современных стратегий, основанных на ингибировании ALDH1, и обеспечивает рациональную основу для механизма действия нифуроксазида при раке.

Действие:

механизм действия нифуроксазида основан на ингибировании активности бактериальных ферментов и подавлении синтеза бактериальных белков. Препарат активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных организмов, вызывающих кишечные инфекции и острую инфекционную диарею. Современные лекарственные формы нифуроксазида помогают действующему веществу проходить агрессивную желудочную среду, а в кишечнике препарат практически не абсорбируется, поэтому при соблюдении инструкции по применению и дозировки негативного влияния на организм не происходит. В бактериальной клетке нифуроксазид блокирует дегидрогеназы, нарушает работу цикла трикарбоновых кислот и других биохимических процессов, разрушает цитоплазматическую мембрану. Терапия нифуроксазидом не способствует возникновению резистентных штаммов бактерий и перекрестной реакции с другими антибиотиками. Устойчивость к нифуроксазиду не наблюдается.

Применение:

нифуроксазид (INN) - пероральный нитрофурановый антибиотик, используемый для лечения колита и диареи у людей и животных. Он продается под торговыми марками Ambatrol, Antinal, Bacifurane, Diafuryl (Турция), Pérabacticel (Франция), Antinal, Diax (Египет), Nifrozid, Ercefuryl (Румыния, Чешская Республика, Россия), Эрфузид (Таиланд), Endiex (Словакия). ), Энтерофурил (Россия), нифуроксазид (Польша), пентофурил (Германия), топрон, энтеровид (Латинская Америка), эскапар (Мексика), энтероколин (Боливия), апазид (Марокко), нифурал (Индонезия) и септидиарил в форме капсул или в виде суспензии. Используется при расстройствах желудочно-кишечного тракта, обусловленных инфекционным течением заболевания, аппендиците, пищевых интоксикациях, сопровождающихся диареей. Является очень сильным антибиктериальным средством в отношении грампозитивных (Staphylococcus spp. и Streptococcus spp.) и грамнегативных микорорганизмов (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Escherichia coli). Не активен в отношении синегнойной палочки и нормальной микрофлоры кишечника.