Биохимическое сырье
оптом
Главная / Статьи / Сульфид селена (Сульсен)

Сульфид селена (Сульсен), статья из раздела: Противогрибковые
Сульфид селена (Сульсен)

CAS номер: 7446-34-6
Брутто формула: SeS
Внешний вид: оранжево-желтые таблетки или порошок. Имеет слабый запах.
Химическое название: Сульфид селена, SELENIUM SULFIDE; Selenium sulphide; Selsun; Selenium sulfide (SeS); Selenium monosulfide; Selensulfid.
Физико-химические свойства:
Молекулярный вес 111.02 г/моль
Плотность 3,056
Температура плавления 111 ºC
Точка кипения 118-119 ºC (разл.)
Растворимость в воде <0,1 г / 100 мл при 21 ºC
Нерастворим в воде, эфире.
При нагревании до разложения сульфид селена  выделяет очень токсичные пары / оксидов серы и селена.

Описание: 

Сульфид селена является противогрибковым агентом, а также цитостатическим агентом, замедляющим рост гиперпролиферативных клеток при себорее ( уменьшает выработку эпидермального и фолликулярного эпителиальных корнеоцитов (цитостатик), а противогрибковый механизм действия неизвестен). Селен Сульфид является активным ингредиентом, который часто используется в шампунях для лечения перхоти, себорейного дерматита и опоясывающего лишая, а также грибковой инфекции, которая в первую очередь является заболеванием у детей младшего возраста.

История сульфида селена и его химическая природа в качестве дискретного соединения обсуждаются вместе с его использованием в медицинской области дерматологии. Представлены доказательства его воздействия на биологические системы, и критически проанализированы потенциальные механизмы действия через его антимикробную активность, влияние на рост клеток и его роль в качестве катализатора в повышении активности серы.

Следующие организмы обычно считаются чувствительными к селену in vitro: Malassezia furfur, Microsporum sp. включая Microsporum audouinii и Microsporum canis, Pityrosporon sp., Trichophyton sp. включая Trichophyton schoenleinii и Trichophyton tonurans. Было показано, что сульфид селена является спорицидным по отношению к T. Tunsurans, наиболее распространенному этиологическому агенту при опоясывающем опоясывающем теле. Одно исследование in vitro продемонстрировало, что 2,5% сульфида селена по спорицидной активности были эквивалентны как 1%, так и 2% пиритиону цинка.

Нет существенной абсорбции через неповрежденную кожу. Абсорбция отмечается у пациентов с открытыми поражениями на коже головы или у пациентов с использованием 1% крема на спине - пациентка с повреждениями кожи головы, которая использовала селеновые шампуни, имела уровень сульфида селена в моче до 32 мкг / мл.

Проведено исследование Danby et al.  по сравнению 2% шампуня кетоконазола (например, Nizoral, McNeil Consumer) с шампунем 2,5% сульфида селена (например, Selsun) у 246 пациентов с перхотью от умеренной до тяжелой степени в рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании. Сульфид был эффективен при лечении перхоти, но кетоконазол переносился лучше из-за меньшего количества побочных эффектов лекарств (ADE). Чрезмерная маслянистость кожи головы является значительным ADE для многих пациентов, которые регулярно используют сульфид селена для борьбы с перхотью. Pierard-Franchimont и Pierard изучили уровень выведения кожного сала у 52 мужчин с помощью средств от перхоти. В конце пятинедельного периода лечения показатели выведения кожного сала показали среднее увеличение на 58% с использованием сульфида селена, увеличение на 3% с кетоконазолом и увеличение на 5% с эконазолом (например, Spectazole, OrthoNeutrogena).

Rapaport сравнил эффективность против перхоти четырех шампуней у 199 пациентов: сульфида селена 1% (Selsun Blue, Chattem, Inc.), пиритиона цинка 1% (Head and Shoulders, Procter & Gamble) и 5% экстракта каменноугольной смолы (Tegrin, GlaxoSmithKline). ) и средство для шампуня (Flex, Revlon) . У пациентов, принимавших Selsun Blue, симптомы значительно улучшились, чем в любой другой группе.

Van Cutsem et al. сравнивали in vitro противогрибковую активность кетоконазола 2%, сульфида селена 2,5% и пиритиона цинка 1% и 2% в отношении М. furfur у морских свинок. 23 Было установлено, что кетоконазол является наиболее эффективным для снижения количества М. fufur, но результаты с сульфидом селена и 1% и 2% пиритиона цинка были сопоставимы. Эффекты против перхоти кетоконазола были выше, чем у сульфида селена и пиритиона цинка. 23,24 Selseb (Doak) является рецептурной комбинацией сульфида селена 2,25% в мочевинном носителе с пиритионом цинка.

Применение: 

Оказывает противогрибковое действие, используется  в качестве шампуня при лечении перхоти, при себорейном дерматите, и опоясывающем лишае. Сульфид селена продается без рецепта в виде 1% шампуня и по рецепту только в виде 2,25% (Selseb, Doak Dermatologics) и 2,5% шампуня.

Получение: 

Получают сульфид селена   с помощью реакции селенистой кислоты и сульфида водорода, после удаления избыточной серы с дисульфидом углерода.

Действие на организм: 

Локально сульфид селена оказывает антимитотическое (цитостатическое) действие на клетки эпидермиса и фолликулярного эпителия и вызывает снижение  эпидермальных клеток и снижает выработку корнеоцитов.

Он также обладает местным раздражающим, антибактериальным и легким противогрибковым действием. Сульфид селена является противогрибковым средством, часто используемым в шампунях для лечения перхоти и себорейного дерматита. Сульфид селена подавляет рост P. ovale. Он замедляет рост как гиперпролиферативных, так и нормальных клеток при перхоти и себорейном дерматите. Микронизированная 0,6% форма сульфида селена также безопасна и эффективна при перхоти. Сульфид селена снижает скорость включения радиоактивно меченного тимидина в ДНК эпителиальных клеток кожи.

Сульфид селена специфически разрушает дерматофит. Это также вызывает уменьшение выработки клеток в верхнем слое кожи, а также количества натурального масла кожного сала, вырабатываемого сальными железами в коже. Таким образом, сульфид селена убивает грибы, ответственные за возникновение этого воспаления, а также контролирует зуд и шелушение, связанные с перхотью и себорейным дерматитом кожи головы. Поглощение  внутрь через неповрежденную кожу незначительно.

Чрескожное всасывание сульфида селена было изучено в группах, которые наносили препарат на всю кожу в течение пяти минут в течение восемнадцати дней. Флюориметрический анализ образцов мочи, собранных на третий и тринадцатый дни лечения, не выявил значительного увеличения экскреции селена по сравнению с уровнями до лечения. Системная токсичность не наблюдалась ни у одного из пролеченных пациентов. Результаты показывают, что сульфид селена плохо всасывается с кожи.

Согласно исследованиям(Jie Zhou, Pujun Zhao, Yanwen Gong , Lian Xue , Yunsheng Bi , Jun Sun) сульфид селена может ингибировать рост S. epidermidis, когда он достигает концентрации 0,50 ‰ (м / в). А средние концентрации растворимого селенида 2,43, 3,91, 8,23, 18,08, 39,83 (мкг / л) обнаружены в суспензиях с концентрациями сульфида селена 0,10, 0,25, 0,50, 1,00 и 2,50 (м / в) соответственно.  Данные результаты также показывают, что средние концентрации растворимого селенида 6,18, 24,04, 39,09 (мкг / л) обнаружены в бульонной среде, бульонной среде + 0,10 ‰ (м / в) сульфида селена и бульонной среде + 0,10 ‰ (м / в). ) сульфид селена + S. epidermidis соответственно. В заключение следует отметить, что бульонная среда и биологический метаболизм S. epidermidis могут значительно повысить уровень диссоциации сульфида селена in vitro.

Токсикологические данные: 

При пероральном приеме сульфид селена вызывал гепатоцеллюлярные карциномы у обоих полов крыс F344 и самок мышей B6C3F1, а также альвеолярный / бронхиальный рак или аденомы у самок мышей B6C3F1. ДАННЫЕ О КАНЦИНОГЕННОСТИ ЧЕЛОВЕКА: Недостаточно, но предполагается, что он является канцерогеном для человека.

Хроническое воздействие или канцерогенность / Селен сульфида вводили перорально через желудочный зонд крысам F344 и мышам B6CF1. Группы из 50 самцов и самок крыс и мышей получали 3 или 15 мг / кг сульфида селена, суспендированного в водной карбоксиметилцеллюлозе, 7 дней в неделю в течение 103 недель. Масса тела самцов и самок в высоких дозах была снижена, но такого эффекта у мышей не наблюдалось ни в одной из исследуемых доз. Выживаемость была сопоставимой у обработанных и контрольных животных, а дозозависимое отложение соединения в легких крыс было очевидным до 96% животных. Интубация сульфида селена была связана с увеличением частоты гепатоцеллюлярных карцином у крыс обоего пола и самок мышей, а также с инвазивными альвеолярным / бронхиолярным раком и аденомами у самок мышей.