Биохимическое сырье
оптом

Бромадиолон, статья из раздела: Родентициды

Бромадиолон 

CAS номер: 28772-56-7
Брутто формула: C30H23BrO4
Внешний вид: белый порошок.
Химическое название и синонимы: Bromadiolone, 3-[3-(4'-Bromo[1,1'-biphenyl]-4-yl)-3-hydroxy-1-phenylpropyl]-4-hydroxy-2H-1-benzopyran-2-one; 3-(3-(4'-Bromo-(1,1'-biphenyl)-4-yl)-3-hydroxy-1-phenylpropyl)-4-hydroxycoumarin.
Физико-химические свойства:
Молекулярная масса 527.41 г/моль
Температура кипения 723,372 °С при 760 мм рт.ст.
Температура плавления 198 - 210 ° C
Растворимость в воде субстанции: бромадиолон слабо растворим в воде.
Опасные продукты разложения, образующиеся в условиях горения. - окиси углерода, бромистый водород.

Описание : 

Бромадиолон представляет собой желтоватый порошок. Используется в качестве антикоагулянтного родентицида. Бромадиолон по своей структуре является диарилгептаноидом.

Показано, что бромадиолон не содержит химических групп, связанных со взрывоопасными свойствами. Кроме того, имеющихся данных достаточно, чтобы сделать вывод о том, что бромадиолон не является легковоспламеняющимся, и, поскольку он не содержит металлов или металлоидов, можно сделать вывод, что он не выделяет горючие газы в контакте с водой. Бромадиолон, по-видимому, был безопасно испытан в различных иссследованиях, и возможно сделать вывод, что его не следует классифицировать как пирофорное твердое вещество, а также показано, что он не содержит каких-либо химических групп, обладающих окислительными свойствами. Исходя из структурных свойств, опыта использования и имеющихся данных о термостабильности и относительной температуре самовоспламенения, представляется возможным сделать вывод, что бромадиолон не следует классифицировать как «самореактивные вещества и смеси», «самонагревающиеся вещества и смеси» или «вещества и смеси, вызывающие коррозию металлов».

Бромадиолон является мощным антикоагулянтным родентицидом. Это производное 4-гидроксикумарина второго поколения и антагонист витамина К. Проявляет сильный кумулятивный эффект, он накапливаться в печени отравленного организма.

Родентицидные средства с бромадиолоном используют в виде смеси четырех стереоизомеров. Его два стереоизомерных центра находятся на фенил- и гидроксилзамещенных углеродных атомах в углеродной цепи заместителя в 3-м положении кумарина.

Высокая эффективность бромадиолона и его высокой активности и пролонгированной антикоагуляции, возможна, из-за:

-большего сродства к витамину K (1) -2,3-эпоксидредуктазы;

-способность нарушать цикл витамина K (1) -эпоксида в более чем одной точке;

-накопление печени;

-и необычно длительные биологические периоды полураспада из-за высокой растворимости липидов и энтерогепатической циркуляции.

Кинетика элиминации бромадиола представляет собой двухкамерную модель с фазой быстрого спада (период полураспада 3-6 дней), за которой следует более медленная фаза завершения (период полураспада 10-24 дня).

Когда он впервые появился на британском рынке в 1980 году, он был эффективен против популяций, которые стали устойчивыми к антикоагулянтам первого поколения( варфарин, например). Препараты на основе бромадиолона могут использоваться как в помещении, так и на открытом воздухе для уничтожения крыс и мышей.

Применение: 

Bromadiolone - это родентицид, предназначенный для уничтожения крыс и мышей как в сельском хозяйстве в промышленных производствах, так и в городской среде.

Получение: 

Получают бромадиолон из 4-гидроксикумарина.

Действие на организм:

Бромадиолон нарушает нормальные механизмы свертывания крови, что приводит к увеличению склонности к кровотечениям и, в конечном счете, к обильному кровотечению и смерти. Эффективность бромадиолона зависит от воздействия т. е. потребления приманки целевым организмом. Витамин K1 используется в качестве противоядия.

Описана спонтанная интоксикация, вызванная антикоагулянтным родентицидом бромадиолоном (Ланират 0,005) у кавказской горной овчарки в возрасте 18 месяцев. Во время его госпитализации в Клинику внутренних болезней, факультет ветеринарной медицины в г. Стара Загора, были проведены клинические, лабораторные, микробиологические, рентгенологические и ультразвуковые исследования. Было установлено, что интоксикация родентицидом проявляется изменениями в клиническом статусе (аресия, полидипсия, гипертермия, полипноэ, одышка, тахикардия, бледные конъюнктивы, ликвидоторакс и асцит) и в изученных лабораторных показателях (олигохромемия, эритропения, лейкоцитоз с активностью нейтрофилии, регенеративный сдвиг, повышенная АЛТ, гипергликемия, пролонгация PT, APTT и PIVKA).

Токсикологические данные.

LD50 при оральном применении - мышь-300 мг/кг;

LD50 при оральном применении-кролик-3200 мг/кг;

LD50 при оральном применении-крыса-980 мг/кг.

Бромадиолон остро токсичен при низких дозах. LD50 для перорального применения составляет от 0,56 до 0,84 мг / кг массы тела, что ниже ≤ 25 мг / кг массы тела для требуемой маркировки символом T + и фразами риска R 28 «Очень токсично при проглатывании». Кожный LD50 составляет 1,71 мг / кг массы тела или 23,3 мг / кг массы тела, которые оба составляют ≤ 50 мг / кг массы тела, что требует маркировки с помощью символа T + и фразы риска R27 ‘Очень токсично в контакте с кожей ». По оценкам, значение ЛК50 составляет 0,43 мкг / л, т. Е. ≤ 0,25 мг / л, что требует маркировки символом Т + и фразой риска R26 «Очень токсично при вдыхании». Пероральный LD50 является также меньше, чем ATE ≤ 5 мг / кг массы тела для категории опасности острой токсичности 1. LD50 для кожных покровов составляет 1,75 мг / кг массы тела (для обоих полов) и 23,3 мг / кг (для обоих полов), что намного ниже ATE ≤ 50 мг / кг массы тела для категории опасности острой токсичности 1. Ингаляционная концентрация ЛК50 в 0,43 мкг / л намного ниже АТЕ ≤ 0,05 мг / л для категории опасности острой токсичности 1.

Смертность 100% произошла после многократного введения дозы бромадиолона в дозе 50 мкг / кг массы тела как у крыс, так и у собак, что намного ниже предела классификации 5 мг / кг массы тела для R48 / 25. Токсично: опасность серьезного вреда здоровью при длительном воздействии при проглатывании. Не было доступных исследований повторных доз для кожного или ингаляционного пути с бромадиолоном. Однако, на основании устных данных и экстраполяции из острых данных для кожных и ингаляционных данных, классификация также как R48 / 23/24 будет оправданной. Серьезные эффекты наблюдались в 28-дневном исследовании на крысах и 90-дневном исследовании на собаках на уровнях ниже критерия «оральный, крыса 10 мг / кг массы тела в день в течение 90 дней», используемого для классификации с STOT Rep. 1 H372 для перорального введения. Для классификации кожных и ингаляционных путей могут использоваться устные данные. Кроме того, существует большой запас между уровнями пероральной дозы, указывающими на серьезные эффекты, и предельным значением для STOT RE 1. Кроме того, острые значения LD50 для всех трех путей уже были ниже пределов для классификации в качестве токсичных после повторного воздействия. Основываясь на этих результатах, относят бромадиолон к STOT RE 1 без конкретного маршрута ОТЧЕТ О CLH ДЛЯ БРОМАДИОЛОНА 13 и указав, что кровь является основным пораженным органом: H372: «Причиняет повреждение крови при длительном или многократном воздействии».

Экотоксичность:

Токсичность для рыб LC50 - Oncorhynchus mykiss (радужная форель) - 1,4 мг / л - 96 ч

Токсичность для дафний и других водных беспозвоночных EC50 - Daphnia magna (водяная блоха) - 0,24 мг / л - 48 ч.



Похожие статьи