Биохимическое сырье
оптом

Кетоконазол Кетоконазол статья из раздела: Противогрибковые
CAS номер:
65277-42-1
Брутто формула:
C26H28Cl2N4O4
Внешний вид:
порошок от белого до светло-коричневого цвета
Описание

Кетоконазол относится к группе азольных антимикотиков, нарушающих целостность клеточной мембраны гриба. Кетоконазол обладает фунгиостатическим действием против грибов, однако при длительном использовании его в высоких концентрациях проявляет и фунгицидный эффект.

Кетоконазол является синтетическим производным фенилпиперазина с широкими противогрибковыми свойствами и потенциальной противоопухолевой активностью. Кетоконазол ингибирует стерол-14-а-диметилазу, микросомальный цитохром P450-зависимый фермент, тем самым нарушая синтез эргостерола, важного компонента грибковой клеточной стенки.

Физико-химические свойства:

Молекулярная масса: 531.44г/моль

Температура плавления 146 ºC

Коэффициент распределения: н-октанол / вода log Pow: 3,507

Применение

Используется перорально для лечения таких системных заболеваний, как криптококковый менингит, бластомикоз и гистоплазмоз. Применяется против дерматофитов (Трихофития, Микроспория) и малоцесионного грибка. В ветеринарии, кроме вышеперечисленных заболеваний, кетоконазлом лечат так же и аспергиллез, кроме того он используется в качестве альтернативной терапии гиперадренокортицизма у собак.

Активен в отношении стафилококка и стрептококка.

Лечение микозов проходит на протяжении достаточно длительного времени (несколько месяцев) и может вызывать гепатопатии и тромбоцитопению, в связи с чем врачи рекомендуют каждые 2 месяца, вне зависимости от проявления клинических признаков, проводить биохимическое исследование крови на уровень печеночных энзимов и сдавать клинический анализ крови для проверки количества тромбоцитов. В остальном препарат высокоэффективный, является достаточно безопасным и широко применяется врачами по всему миру.

Токсичность

При оральном применении LD50 - крыса - 166 мг / кг

При оральном применении, мышь: LD50 = 618 мг / кг