Кетоконазол относится к группе азольных антимикотиков, нарушающих целостность клеточной мембраны гриба. Кетоконазол обладает фунгиостатическим действием против грибов, однако при длительном использовании его в высоких концентрациях проявляет и фунгицидный эффект.

Кетоконазол является синтетическим производным фенилпиперазина с широкими противогрибковыми свойствами и потенциальной противоопухолевой активностью. Кетоконазол ингибирует стерол-14-а-диметилазу, микросомальный цитохром P450-зависимый фермент, тем самым нарушая синтез эргостерола, важного компонента грибковой клеточной стенки.

Физико-химические свойства:

Молекулярная масса: 531.44г/моль

Температура плавления 146 ºC

Коэффициент распределения: н-октанол / вода log Pow: 3,507

Используется перорально для лечения таких системных заболеваний, как криптококковый менингит, бластомикоз и гистоплазмоз. В виде кремов, мазей, шампуней и других средств для наружного применения используется против дерматофитов (Трихофития, Микроспория), себорейного дерматита, фолликулита, различных микозов и малоцесионного грибка. В ветеринарии, кроме вышеперечисленных заболеваний, кетоконазлом лечат так же и аспергиллез, кроме того он используется в качестве альтернативной терапии гиперадренокортицизма у собак. Активен также в отношении стафилококка и стрептококка.

При оральном применении LD50 - крыса - 166 мг / кг

При оральном применении, мышь: LD50 = 618 мг / кг