Бензилпенициллин – он же Пенициллин G, наиболее активная форма антибиотика, получаемого из гриба рода Penicillium. В химическом плане является кислотой, содержащей радикал в виде бензольного кольца.

Работая против чувствительной к нему бактерии, бензилпенициллин ингибирует синтез мукопептидов, участвующих в построении клеточной мембраны бактерии, превращая микроорганизм в осмотически нестабильный сферопласт. Предположительно, антибиотик захватывает энзимы (карбоксипептидаза, транспептидаза, эндопептидаза), которые участвуют в синтезе мембраны бактериальной клетки.

Некоторое сродство с бета-лактаными антибиотиками помогает объяснить активность по отношению к одним и тем же ферментам, но не объясняет действие против бета-лактамаз.

Физико-химические свойства:

Молекулярная масса: 356.37г/моль

Плотность 1,41

Температура плавления 209-212 ° С

Растворимость в воде 5-10 г / 100 мл при 25ºC.

Хорошо работает против грамположительных аэробных и анаэробных бактерий.

Природные пенициллины так и остаются приоритетными антибиотиками в выборе лечения бета-гемолитического стафилококка, множества грамположительных аэробов, спирохет, грамотрицательных аэробных кокков, и некоторых грамм-негативных аэробных бактерий. Если бактерия чувствительна к природному пенициллину, то предпочтительней использовать пенициллин G или V, настолько продолжительно насколько это необходимо, пока лекарственное средство попадает в зараженные ткани, и при условии, что пациент не сенсибилизирован по отношению к пенициллинам. Пенициллин G обладает сходным к другим пенициллинам спектром активности, но по сравнению с ними он также работает против большинства спирохет, грамотрицательных и грамположительных кокков, за исключением штаммов, производящих пенициллиназу. Активен против некоторых аэробных и анаэробных грамположительных бацилл, таких как Bacillus anthracis, Clostridium spp. (не C. difficile), Fusobacterium и Actinomyces.

Острая токсичность. LD50 при оральном применении: 6916 мг / кг [крыса].

LD50 при оральном применении: 4001 мг / кг [мышь].