Люлиберин или гонадорелин носит еще одно название- гонадотропин-рилизинг-гормона (GnRH). Субстанция люлиберина представлена в виде синтетического полипептида, который состоит из 10 аминокислот, получаемых с вовлечением твердофазного пептидного синтеза. Люлиберин способствует выработке фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов из передней доли гипофиза.
Люлиберин поступает в портальный кровоток гипофиза из медианного возвышения. Далее с кровью Люлиберин переноситься в гипофиз, в котором находятся клетки гонадотропа, где Люлиберин связывается со своим рецептором. Этот рецептор – рецептор гонадотропин-рилизинг-гормона (GnRHR), семитрансембранный рецептор, связанный с G-белком, который стимулирует бета-изоформу фосфоинозитида фосфолипазы С, повышающей в свою очередь уровень кальция и протеинкиназы С. Таким образом активируются белки, участвующие в синтезе и секреции гонадотропинов ЛГ и ФСГ. GnRH разрушается путем протеолиза за несколько минут.
GnRH слабо себя проявляет в детском возрасте и активируется в период полового созревания или подросткового возраста. В гипофизе Люлиберин индуцирует выработку гонадотропинов, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и лютеинизирующего гормона (ЛГ), чье секретируемое количество опосредованно зависит от обратной связи с андрогенами и эстрогенами, и напрямую - частотой сигнальных импульсов Люлиберина. Для FSH низкочастотные импульсы, и высокочастотные импульсы Люлиберина стимулируют в свою очередь LH-импульсы, чья активность в течение репродуктивных лет обладает решающим значением, необходимым для успешной репродуктивной функции. В период беременности, соответсвенно, Люлиберин эксперссируется с большим интервалом. Так же его секреция нарушается при гипоталамо-гипофизарной болезни, дисфункции, подавлении гипоталамуса, либо во время разных патологических состояниях (травмы, опухоли и др.). Так же при повышенные уровня пролактина снижается активность Люлиберина. Напротив, гиперинсулинемия увеличивает объемы его выброса, что приводит к беспорядочной активности ЛГ и ФСГ, как видно из синдрома поликистозных яичников (СПКЯ). Cиндром Каллмана характерен тем, что при нем не вырабатывается Люлиберин. Секреция Люлиберина необходима для нормального функционирования репродуктивной системы у всех позвоночных, как у женских особей – рост фолликулов, овуляция, функционирование желтого тела, так и у мужских – сперматогенез.
Наибольшее количество Люлиберина производиться в нейронной клеткой, локализирующейся в преоптической зоне гипоталамуса, за счет чего Люлиберин относят к нейрогормонам.
Клетки, синтезирующие Люлиберин, расположены по всей медиальной перегородке и гипоталамусу и связаны междусобой дендритами. В связи с тем, что они объединены между собой, то синаптический импульс помогает синхронно вырабатывать этим побробнее
