Описание:

Амикацин относится к группе антибиотиков аминогликазидного ряда 3-го поколения. Аминогликозиды - это антибиотики, применяемые с 1940-х годов для лечения широкого спектра бактериальных инфекций. Основной механизм сопротивления против этих антибиотиков у бактерий - это ферментативная модификация аминогликозид - модифицирующими ферментами, которые делятся на ацетилтрансферазы, фосфотрансферазы и нуклеотидилтрансферазы. Чтобы преодолеть эту проблему, в 70-х годах были разработаны новые улучшенные полусинтетические аминогликозиды. Широко используемым полусинтетическим аминогликозидом является амикацин, который устойчив к большинству аминогликозид-модифицирующих ферментов. Действие его распространяется в основном на аэробные микроорганизмы, такие как грамотрицательные аэробы, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., некоторые грамположительные бактерии. Активен амикацин по отношению к Mycobacterium tuberculosis (вызывает туберкулез).

Есть некоторые грамположительные стафилококки, которые чувствительны к амикацину, хотя обычно аминогликозиды сочетаются с другими антибиотиками, когда в организме присутствуют как грамотрицательные, так и грамположительные бактерии. Амикацин не обладает активностью против грибков или большинства анаэробных бактерий. Аминогликозиды плохо работают в присутствии гноя или органических остатков. Амикацин обладает более широким спектром активности, чем некоторые другие члены этой группы, и часто используется при бактериальных инфекциях, устойчивых к гентамицину. Вводится амикацин в организм в основном внитримышечно, внутривенно, интравентрикулярно и интратекально (субарахноидально).

Применение:

На данный момент амикацин широко используется в терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микробными агентами – инфекции трахеи, легких и бронхов, сердечно-сосудистой системы, инфекции центральной нервной системы, брюшной полости, микробное поражение костей и мочеполовой системы, послеоперационные осложнения бактериального характера, инфицированные раны, а также при лечении туберкулеза (как препарат 2-го «эшелона»). На рынке на сегодняшний день присутствует широкий спектр фармацевтических препаратов, содержащих амикацин в качестве активного ингредиента. Средства выпускаются в виде порошка, лиофилизата для приготовления раствора или уже готового раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Получение:

Препарат был выделен полусинтетическим путем из канамицина А для лечения туберкулеза. Способ синтеза амикацина из канамицина А, защищенного в положениях 3 и 6 ', включает реакцию последнего с солью катиона двухвалентного металла, выбранного из цинка, никеля, железа, кобальта, марганца, меди и кадмия в присутствии воды в качестве растворителя или сорастворителя с последующей реакцией in situ полученного комплекса с реакционноспособным производным L-амино-2-гидроксибутировой кислоты, удалением катиона металла защитных групп и очисткой, получая таким образом сырой продукт. Ацилирование в этих условиях избирательно.

Действие на организм:

Амикацин прерывает передачу информации от м-РНК к 30-s субъединице рибосом, тем самым нарушая построение образования белков в бактериальной клетке.